ブレクスピプラゾール（レキサルティ）は統合失調症の治療に使用される抗精神病薬です。
適応症
用法用量
１日１回１mgから投与を開始した後、4日以上の間隔をあけて増量し、１日１回２mgを投与する。
作用機序
ブレクスピプラゾールは第二世代（非定型、新規）抗精神病薬です。
第二世代ですので、陰性症状にも効果が期待できます。
ドパミン受容体部分作動薬（ＤＳＳ：Dopamine System Stabilizer）であるアリピプラゾール（エビリファイ）を改良したお薬になります。
ブレクスピプラゾールは、ＤＳＳであるアリピプラゾールと同じように、ドパミン受容体を部分的に刺激します
通常の神経伝達物質（ドパミン）が結合した場合に比べて、伝達作用は弱くなります。
また、本来受容体に結合するはずだったドパミンが結合できなくなるので、ドパミンの結合を阻害していることにもなります。
ドパミン濃度が高い場所では阻害薬として働き、ドパミン濃度が低い場所では刺激薬（部分作動薬）として働き、神経のバランスを整えます。
また、セロトニン５-ＨＴ1A受容体にも部分作動薬として作用します。
５-ＨＴ1A受容体に部分作動薬として作用することで、抗うつ効果が期待できます。
ドパミンＤ2受容体、セロトニン５-ＨＴ1A受容体には部分作動薬として作用しますが、セロトニン５-ＨＴ2A受容体には遮断薬として作用します。
中脳皮質系でドパミンが不足していた際、５-ＨＴ2A受容体を遮断することでセロトニンにより抑えられていたドパミンが分泌されることで陰性症状が改善すると言われています。
このように、ＤＳＳであるアリピプラゾールに似た薬剤ですが、よりセロトニンに作用するものとなっており、セロトニン-ドパミン・アクティブ・モジュレーター（ＳＤＡＭ：Serotonin Dopamine Activity Modulateor）と呼ばれています。
アリピプラゾール（エビリファイ）との違い
ブレクスピプラゾールの適応症は統合失調症のみですが、上述のようにセロトニンに対しても作用することから抗うつ効果も期待できます。
今後、適応が追加されると思われます。
ブレクスピプラゾールはアリピプラゾールよりもＤ2受容体への作用が弱めですが、セロトニン系への作用はブレクスピプラゾールの方が高いと言われています。
Ｄ2受容体部分刺激作用：ブレクスピプラゾール ＜ アリピプラゾール
５-ＨＴ1A受容体部分刺激作用：ブレクスピプラゾール ＞ アリピプラゾール
５-ＨＴ2A受容体遮断作用：ブレクスピプラゾール ＞ アリピプラゾール
Ｄ2受容体部分刺激作用はアリピプラゾールの方が強い分、鎮静効果もアリピプラゾールの方が高いですが、ブレクスピプラゾールはＤ2受容体への作用を弱めている分、副作用は軽減されており継続して服用しやすい薬剤となっています。
