プレガバリン（リリカ）は神経障害性疼痛治療薬です。
痛みには怪我などによる侵害受容性疼痛と、神経の損傷による神経障害性疼痛があります。
侵害受容性疼痛にはＮＳＡＩＤｓのような鎮痛薬が効果的ですが、神経障害性疼痛に対してはあまり効果が得られません。
プレガバリンは神経が傷害されたことにより生じている神経障害性疼痛に対して使用されている薬剤です。
帯状疱疹後の痛みや、糖尿病の合併症である神経障害、坐骨神経痛、頚椎症などは神経の障害により生じていると考えられています。
適応症
プレガバリンは痛みの刺激伝達を遮断することで、痛みを和らげます。
神経前シナプスのＣa2+チャネルにＣa2+が流入することで、グルタミン酸などの神経伝達物質が放出されます。
神経伝達物質が神経後シナプスの受容体に結合すると、興奮が伝達され痛みが伝わっていきます。
神経障害性疼痛ではこの興奮伝導が高まった状態になっています。
プレガバリンは、神経前シナプスのＣａ2+チャネルのα2δサブユニットという部分に結合し、Ｃａ2+の流入を抑制します。
これにより、グルタミン酸等の神経伝達物質の放出が抑えられ、興奮が伝わりにくくなります。
これがプレガバリンによる上行性痛覚伝導経路の過剰興奮の抑制です。
また、プレガバリンは下行性疼痛抑制系神経を回復させると言われています。
下行性疼痛抑制系神経にはセロトニン作動性神経と、ノルアドレナリン作動性神経の２種類が存在しており、神経伝達物質にセロトニンとノルアドレナリンがそれぞれ関与しています。
下行性疼痛抑制系神経は脳から脊髄を下行し、痛みの情報伝達を抑制します。
プレガバリンがこの痛みの伝達を調節する神経経路を回復することで、痛みを和らげている可能性があると言われています。
下行性疼痛抑制系神経についてはノイロトロピンのときにも触れています。
こうした作用機序によりプレガバリンは過剰な神経活動を抑制しています。
海外でも神経障害性疼痛で使用されていますが、てんかん治療に用いられることもあるようです。
日本ではてんかんへの使用は認められていません。
プレガバリンは腎排泄型の薬剤であり、腎機能に応じて投与量や投与間隔の調節が必要になります。
副作用や注意点についてはこちらです。
同様の機序をもつミロガバリン（タリージェ）についてです。
まとめ
・プレガバリンはＣａ2+の流入を抑制することでグルタミン酸等の神経伝達物質の放出を抑制し、上行性痛覚伝導経路の過剰興奮の抑える
・下行性疼痛抑制系神経を回復させる作用もある
