ＤＰＰ-４阻害薬は、食事摂取に伴い消化管から分泌されたインクレチンであるＧＬＰ-１やＧＩＰを分解する酵素であるジペプチジルペプチダーゼ-４（ＤＰＰ-４）活性を阻害することで、インクレチン濃度を上昇させてインスリン分泌を促進します。
ＤＰＰ-４阻害薬はインクレチン関連薬の１つです。
ＤＰＰ-４阻害薬には
シタグリプチン（ジャヌビア／グラクティブ）
ビルダグリプチン（エクア）
アログリプチン（ネシーナ）
リナグリプチン（トラゼンタ）
テネリグリプチン（テネリア）
アナグリプチン（スイニー）
サキサグリプチン（オングリザ）
週一回服用製剤の
トレラグリプチン（ザファテック）
オマリグリプチン（マリゼブ）
があります。
ＤＰＰ-４阻害薬の違いの１つに排泄経路の違いがります。
腎排泄型の薬剤では腎機能に応じての用量調節が必要になります。
排泄経路、腎機能ごとの用量について以下にまとめてみました。
・シタグリプチン（ジャヌビア／グラクティブ）
排泄経路：腎
尿中排泄率：７９～８８％
用法・用量：１日１回 １回２５ｍｇ（最大１００ｍｇ）
腎機能障害時の投与量：３０＜Ｃｃｒ＜５０ ２５ｍｇ（最大５０ｍｇ） １日１回
＜３０ １２.５ｍｇ（最大２５ｍｇ） １日１回
・ビルダグリプチン（エクア）
排泄経路：腎
尿中排泄率：２２.７％
用法・用量：１日２回 １回５０ｍｇ
腎機能障害時の投与量：中等度以上または透析中の末期腎不全患者 50ｍｇ １日１回
重度の肝機能障害：投与禁忌
・アログリプチン（ネシーナ）
排泄経路：腎
尿中排泄率：６７.７％
用法・用量：１日１回 １回２５ｍｇ
腎機能障害時の投与量：３０＜Ｃｃｒ＜５０ １２.５ｍｇ １日１回
＜３０ ６.２５ｍｇ １日１回
リナグリプチン（トラゼンタ）
排泄経路：胆汁
尿中排泄率：約０.６％
用法・用量：１日１回 ５ｍｇ
腎機能障害時の投与量：通常用量と同じ
テネリグリプチン（テネリア）
排泄経路：胆汁、腎
尿中排泄率：２１.０～２２.０％
腎排泄と胆汁排泄は１：１
用法・用量：１日１回 ２０ｍｇ（最大４０ｍｇ）
腎機能障害時の投与量：通常用量と同じ
アナグリプチン（スイニー）
排泄経路：腎
尿中排泄率：４９.８７％
用法・用量：１日２回 １回１００ｍｇ（最大１回２００ｍｇ）
腎機能障害時の投与量：＜３０（Ｃｃｒ） １００ｍｇ １日１回
サキサグリプチン（オングリザ）
排泄経路：腎
尿中排泄率：１５.８％
用法・用量：１日１回 １回５ｍｇ
腎機能障害時の投与量：＜５０（Ｃｃｒ） ２.５ｍｇ １日１回
以下は週一製剤です
トレラグリプチン（ザファテック）
排泄経路：腎
尿中排泄率：約７６％
用法・用量：１週間に１回 １回１００ｍｇ
腎機能障害時の投与量：３０＜Ｃｃｒ＜５０ １回５０ｍｇ 週１回
＜３０ １回２５ｍｇ 週１回
オマリグリプチン（マリゼブ）
排泄経路：腎
尿中排泄率：約７４％
用法・用量：１週間に１回 １回２５ｍｇ
腎機能障害時の投与量：eＧＦＲ＜３０ １回１２.５ｍｇ 週１回
