薬剤師の薬ノート

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ボノプラザン(タケキャブ)とPPIの違い

ボノプラザン(タケキャブ)は従来のPPIと区別して、カリウムイオン競合型アシッドブロッカー(Potassium-Competitive Acid Blocker : P-CAB)と呼ばれています。

 

PPIとH2受容体拮抗薬の違いはこちらでまとめています。

 

 

では従来のPPIとボノプラザンはどこが違うのでしょうか。

 

PPIは胃壁細胞の酸分泌機能の最終段階にあたるプロトンポンプ(H+/K+­-ATPase)を阻害する、H2受容体拮抗薬よりも強力に胃酸分泌を抑制する、強力な酸分泌抑制剤でした。

 

既存のPPIには

オメプラゾール(オメプラール

ランソプラゾール(タケプロン

ラベプラゾール(パリエット

エソメプラゾール(ネキシウム)

がありました。

 

既存のPPIは吸収された後、胃壁細胞から分泌され、胃酸と反応して活性体となります。

活性化されたPPIがプロトンポンプのSH基に不可逆的に結合して、プロトンポンプの酵素活性を阻害することで胃酸の分泌を抑制します。

プロトンポンプの酵素活性が阻害されることで、K+を取り込んでH+(胃酸)を分泌するという働きができなくなります。

 

ボノプラザンは既存のPPIよりも塩基性が高く、胃壁細胞の酸分泌領域(分泌細管)に高濃度に集まります。

そこで長時間居座り、K+と競合してプロトンポンプがK+を取り込めなくなります。

プロトンポンプがK+を取り込めなくなるのでH+(胃酸)の分泌ができなくなります。

また塩基性が高いことで酸性環境化でも安定な状態を保てます。

 

 このように既存のPPIと異なり、ボノプラザンは胃酸による活性化を必要としないので効果の発現が速く、胃酸による影響を受けにくいので長時間効果が続きます。

 

既存のPPIよりも速やかで安定した酸分泌抑制作用を持つのがP-CABになります。

重症な症例に使用するのが望ましそうですね。

 

ボノプラザンにも投与日数制限があります。

胃潰瘍:8週間まで

十二指腸潰瘍:6週間まで

逆流性食道炎:通常4週間まで、効果不十分の場合8週間まで

(再発・再燃を繰り返す逆流性食道炎の維持療法では日数制限はありません)

 

またボノプラザンは主としてCYP3A4代謝されるため、遺伝子多型の違いを受けにくく作用の出方に個人差の少ないものとなっています。

 

  まとめ

・ボノプラザンは胃酸による活性化を必要としない

・ボノプラザンは胃酸により失活しにくい

・既存のPPIよりも速やかで安定した酸分泌抑制作用を示す

 

 

 

 

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