薬剤師いんふぉ

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アイトロール(一硝酸イソソルビド)とフランドル(硝酸イソソルビド)の違い

アイトロール(一硝酸イソソルビド)やフランドル(硝酸イソソルビド)はいわゆる硝酸薬に分類されます。

 

血管拡張作用のある硝酸薬は、主に狭心症の治療薬として使用されています。

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今回はアイトロール(一硝酸イソソルビド)やフランドル(硝酸イソソルビド)の違いや特徴をまとめてみました。

(フランドルにはテープ剤もありますが、今回はフランドル錠についてです)

 

 

アイトロール(一硝酸イソソルビド)は、イソソルビドのヒドロキシ基が1つだけ硝酸エステルとなっており、

フランドル(硝酸イソソルビド)の方は、イソソルビドのヒドロキシ基が2つとも硝酸エステルとなった構造をしています。

 

 

  適応症

アイトロール狭心症

フランドル :狭心症心筋梗塞(急性期を除く)、その他の虚血系心疾患

 

  用法用量

アイトロール:1回20mg 1日2回

   効果不十分 1回40mg 1日2回まで増量可

   ただし、労作狭心症又は労作兼安静狭心症で発作回数及び運動耐容能の面で

   重症には1回40mg 1日2回

フランドル :1回20mg 1日2回

 

 

どちらも狭心症発作の寛解には適しておらず、発作予防の目的で使用されます。

(発作時にはニトロペン舌下錠やミオコールスプレー等がよく使われています。)

 

 

  併用禁忌

どちらもホスホジエステラーゼ5阻害剤シルデナフィルバルデナフィルタダラフィル)や肺高血圧症治療で使用されるグアニル酸シクラーゼ刺激薬であるリオシグアトとは過度の降圧のおそれがあり、併用することができません。

 

この2剤の違いについてはアイトロールのインタビューフォームにいくつか記載がありました。

 

 

  有効性

まず、狭心症患者に対するアイトロールとフランドルの比較試験では、同等であることが認められました。

 

  バイオアベイラビリティ

アイトロールの方が肝臓での初回通過効果を受けにくいため、生物学的利用率(バイオアベイラビリティ)が高いです。

代謝による個人差が小さいと考えられています。

また、血漿中濃度の個人差もアイトロールの方が小さいことが確認されています。

(フランドルも肝臓での代謝を受けにくいテープ剤が発売されています)

 

  食事の影響

薬物動態に食事がどの程度影響するのか、高脂肪食と低脂肪食を用いた比較試験が行われています。

アイトロールの方は高脂肪食と低脂肪食でのAUC差は見られませんでした。

フランドルでは高脂肪食摂取時の方がAUCが高くなったことが確認されています。

このことから、アイトロールの方が食事の影響を受けにくい薬剤であると言えます。

 

 

これらの比較試験より、アイトロールとフランドルは同等の効果を持ちながらも、アイトロールの方が個人差等が少なく、安定した効果が得られる薬剤であると考えられています。

 

 

 

 

 

 

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