薬剤師いんふぉ

薬剤師の学習記録です

抗HER2抗体薬の作用機序と心毒性

抗HER2抗体薬はヒト上皮成長因子受容体2型(HER2)に対するヒト化抗体製剤です。

 

 

 

 

HER2について

ヒト上皮成長因子受容体HER:human epidermal growth factor receptor)には、HER1(EGFR)、HER2、HER3、HER4の4種類があります。

HER2はそのうちの1つです。

 

HER2などは細胞膜表面に存在しています。

増殖因子が結合した他のHERと二量体(ダイマー)を形成すると、細胞内へシグナル伝達が起こり、細胞増殖が起こります。

 

HER2が過剰に発現していると、増殖因子がなくてもHER2同士または、他のHERと二量体を形成して、次々と細胞内へ増殖のシグナル伝達が送られてしまいます

 

がん細胞の中にはHER2をたくさん持つものがあり、この過剰に発現しているHER2により、がん細胞の増殖が次々と行われていきます。

 

 

 

抗HER2抗体薬の作用機序

抗HER2抗体薬はこの細胞膜表面にあるHER2受容体に結合します。

すると、HER2が二量体を形成できなくなり、細胞内へのシグナル伝達が抑えられ、細胞増殖を抑制することができます。

 

また、抗HER2抗体薬がHER2受容体に結合すると、NK細胞が効率よくがん細胞を攻撃するようになります。

この作用を抗体依存性細胞障害活性(ADCC活性)と言います。

 

HER2陽性率が高いのは乳がん胃がんと言われています。

乳がん胃がんであっても、HER2が多く発現していなければ、抗HER2抗体薬を使用しても効果が低くなってしまいます。

HER2タンパクの量を調べる検査を行い、HER2タンパクの量を確認してから抗HER2抗体薬を使用するかどうかを決めます。

 

 

 

抗HER2抗体薬による心毒性

HER2はがん細胞だけでなく心筋細胞にも存在しています。

そのため、抗HER2抗体薬を投与した際、心不全等の心毒性が問題となる場合があります。

投与開始前から心機能の確認を行い、投与中も心機能の定期的な検査を行います。

 

 抗HER2抗体薬による心障害は、休薬することで改善すると言われており、心機能の改善後は再び抗HER2抗体薬を使用するか検討することができます。

 

 

 

 

抗HER2抗体薬の種類

・トラスツズマブ(ハーセプチン

・トラスツズマブ  エムタンシン(カドサイラ)

・ペルツズマブ(パージェタ)

 

yakuzaishi-info.hateblo.jp

 

 

 

 

 

  

yakuzaishi-info.hateblo.jp