薬剤師いんふぉ

薬剤師の学習記録です

D2受容体拮抗薬と中枢性、末梢性嘔吐

消化管運動機能を改善するD2受容体拮抗薬にはドンペリドンナウゼリン)とメトクロプラミド(プリンペラン)があり、どちらも制吐薬として使用されています。

 

D2受容体拮抗薬は中枢性と末梢性の2つの作用から効果を発揮します。

 

 まず末梢性の作用ですが

上部消化管の副交感神経終末に存在するD2受容体にドパミンが作用すると、アセチルコリンの遊離が抑制されてしまいます。

アセチルコリンは消化管の運動を促進させるはたらきがありますね。

このアセチルコリンドパミンにより減少してしまうことで、消化管の運動が低下し吐き気が生じてしまいます。

消化管の運動が低下して内容物が停滞すると、消化管の伸展が引き起こされてしまいます。

消化管の伸展により機械的受容体が刺激され、迷走神経、内臓神経を介して嘔吐刺激が伝えられます。

 

D2受容体拮抗薬がD2受容体に結合し、ドパミンが結合できないようにすることでアセチルコリンの遊離が抑制されないようにします。

そしてアセチルコリンの働きにより上部消化管の運動が促進されて吐き気が緩和されます。

 

次に中枢性の作用ですが

第四脳室に化学受容器引金帯(CTZ:chemoreceptor tigger zone)と呼ばれる様々な嘔吐刺激を受け付ける部位があります。

CTZが刺激されると、その刺激が嘔吐中枢(VC:vomiting center)に伝わり嘔吐が生じてしまいます。

 

CTZはドパミンや、セロトニン、サブスタンスPなどの神経伝達物質により刺激されます。

また薬剤では、オピオイドジギタリスなどが刺激することが知られています。

 

D2受容体拮抗薬が、CTZのD2受容体を遮断することで、CTZが嘔吐中枢を刺激して吐き気が生じるてしまうのを抑制します。

 

このようにD2受容体拮抗薬は、「末梢性の制吐作用」「中枢性の制吐作用」で制吐作用を示します。

 

D2受容体拮抗薬にはドンペリドンナウゼリン)とメトクロプラミド(プリンペラン)がありますが、その2剤の違いについてはこちらにまとめました。

 

yakuzaishi-info.hateblo.jp

 

  まとめ

・D2受容体拮抗薬は、「末梢性の制吐作用」と「中枢性の制吐作用」で制吐作用を示す

・消化管のD2受容体を阻害することで、アセチルコリンの遊離が抑制されず消化管運動が促進されて吐き気が改善する

・CTZのD2受容体を阻害することで、嘔吐中枢への刺激が抑えられ、吐き気が抑えられる

 

 

 

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