ニューキノロン１（ＮＫ1）受容体拮抗薬は、抗がん剤による嘔吐に使用される制吐剤です。
悪心の発生機序
悪心や嘔吐は嘔吐中枢（ＶＣ：vomiting center）が刺激されると起こります。
以前にも述べましたが、中枢性のものと末梢性のものがあります。
中枢性嘔吐
・大脳皮質の興奮によるＶＣの刺激
脳疾患（脳腫瘍、脳血管障害等）
感情変化（ストレス、不安、うつ病）
・ＣＴＺからＶＣへの刺激伝達
末梢性嘔吐
・臓器の刺激が迷走神経を伝達してＶＣを刺激
消化器疾患（胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎、胆石症、急性膵炎、腹膜炎等）
泌尿器疾患（尿路結石、腎盂腎炎等）
・内耳の前庭器官の異常が前庭神経を介してＶＣを刺激
平衡感覚の異常（メニエール病、乗り物酔い、中耳炎等）
ＣＴＺとは化学受容器引金帯（ＣＴＺ：chemoreceptor tigger zone）と呼ばれる様々な嘔吐刺激を受け付ける部位のことです。
ＣＴＺが刺激されると、その刺激が嘔吐中枢（ＶＣ）に伝わり嘔吐が生じます。
抗がん剤による嘔吐
抗がん剤の投与により、セロトニンやサブスタンスＰ、エンドルフィンやヒスタミンといった物質が分泌されます。
サブスタンスＰはＣＴＺにあるニューキノロン１（ＮＫ1）受容体に結合して、ＣＴＺを刺激し、その刺激がＶＣへ伝えられて嘔吐が生じてしまいます。
セロトニンによる嘔吐はこちらです。
ニューキノロン１（ＮＫ1）受容体拮抗薬の作用機序
ＣＴＺにはＮＫ1受容体があり、サブスタンスＰが結合すると嘔吐刺激がＶＣへ伝わってしまいます。
ＮＫ1受容体拮抗薬は、ＣＴＺにあるＮＫ1受容体を阻害することで、ＶＣへ嘔吐刺激が伝わらないようにします。
また、ＶＣにもＮＫ1受容体があり、サブスタンスＰが結合するとＣＴＺを介さずに嘔吐が生じてしまいます。
ＮＫ1受容体拮抗薬は血液脳関門を通過して、ＶＣのＮＫ1受容体も阻害して中枢性嘔吐を抑制します。
ニューキノロン１（ＮＫ1）受容体拮抗薬の種類
・アプレピタント（イメンド）
・ホスアプレピタント（プロイメンド）
