前回の記事でα1受容体遮断薬は第一世代、第二世代に分けられ、α1受容体にはα1Ａ、α1Ｂ、α1Ｄ３種類のサブタイプがあることを述べました。
では、今回はα1受容体のサブタイプについて、さらに見ていきましょう。
α1Ｂは主に血管平滑筋に存在しており、血圧のコントロールに影響し、排尿機能への影響は少ないと考えられています。
前立腺や尿道、膀胱平滑筋などには、α1Ａ、α1Ｄが多く存在しており、これらが排尿機能に関与しています。
α1Ａ、α1Ｄが尿道抵抗を増大させているのですね。
前立腺ではα1Ａがα1Ｄよりも多く存在していると言われています。
ですが、個人差もありα1Ｄの方が多く存在している方もいます。
一般的にα1Ａ受容体選択性の高い薬剤は排出症状の改善にやや優れていると考えられています。
膀胱にはα1Ｄが多く存在しており、夜間頻尿や尿意切迫感などの蓄尿症状に関与していると言われています。
そのため、α1Ｄ受容体選択性の高い薬剤は蓄尿症状の改善にやや優れていると考えられています。
これらの点から、前立腺肥大症による排尿障害には、α1Ａ、α1Ｄへ選択的に作用する第二世代α1受容体遮断薬が選択されています。
第二世代α1受容体遮断薬には
シロドシン（ユリーフ）
フリバス（ナフトピジル）
タムスロシン（ハルナール）
の３種類がありました。
それぞれの特徴を見ていきましょう。
シロドシン（ユリーフ）
α1Ａ＞＞α1Ｄ α1Ａに対する選択性がα1Ｄよりも大きく高いです。
１日２回
射精障害の副作用あり（17.2％）
ナフトピジル（フリバス）
α1Ｄ＞α1Ａ α1Ｄに対する選択性がα1Ａよりも高いです。
１日１回
タムスロシン（ハルナール）
α1Ａ＞α1Ｄ α1Ａに対する選択性がα1Ｄよりも高いです。
１日１回
ナフトピジルはα1Ｄに対する選択性が高いことから、頻尿などの蓄尿症状の改善にも効果が期待できます。
α1Ａ選択性の高い薬剤で改善がみられなかった方にα1Ｄ選択性があるナフトピジルやタムスロシンを使用すると、改善がみられる場合があります。
また、精嚢にもα1Ａ受容体は存在しており、α1Ａ受容体が遮断されると射精障害が生じてしまうことがあります。
α1Ａ受容体遮断作用の高いシロドシンでは、射精障害の副作用発現頻度が１７.２％と高くなっています。
α1Ｂ受容体には作用しにくく、血圧の低下を起こしにくい第二世代α1受容体遮断薬ですが、血圧とは関係なく立ちくらみやめまい等の症状が生じることがあります。
中枢のα1受容体遮断作用によるものと考えられており注意が必要です。
タムスロシンの服用方法の注意点についてはこちらです。
まとめ
・前立腺ではα1Ａがα1Ｄよりも多く存在していると言われており、一般的にα1Ａ受容体選択性の高い薬剤は排出症状の改善にやや優れていると考えられている
・膀胱にはα1Ｄが多く存在しており、、α1Ｄ受容体選択性の高い薬剤は蓄尿症状の改善にやや優れていると考えられている
・精嚢にもα1Ａ受容体は存在しており、α1Ａ受容体が遮断されると射精障害が生じてしまうことがある
・α1Ｂ受容体に作用しにくい第二世代α1受容体遮断薬ででも、血圧とは関係なく立ちくらみやめまい等の症状が生じることがある。
