薬剤師情報局

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タダラフィル(ザルティア)の作用機序

タダラフィル(ザルティア)は前立腺肥大症に伴う排尿障害治療薬です。

 

前立腺が肥大して尿が出にくい状態を改善してくれる薬ですね。

 

前立腺肥大症の治療薬には、前立腺の平滑筋を弛緩させて尿道を広げる選択的α1遮断薬や、5α還元酵素を阻害して前立腺を肥大させるジヒドロテストステロン(DHT)の生成を抑制する5α還元酵素阻害薬がありました。

 

選択的α1受容体遮断薬には

タムスロシン(ハルナール)、ナフトピジル(フリバス)、シロドシン(ユリーフ)などがあります。

 

5α還元酵素阻害薬には

デュタステリド(アボルブ)

があります。

 

タダラフィルはこれらの薬剤とは異なる作用機序で前立腺肥大症を改善するお薬です。

 

前立腺肥大症では肥大した前立腺により尿道抵抗が増大し排尿障害が生じています。

 

その他に、膀胱の過伸展(伸びすぎてしまうこと)や膀胱の血流障害組織の炎症が生じています。

 

タダラフィルホスホジエステラーゼ5(PDE5)という酵素を阻害します。

 

PDE5はサイクリックGMP(cGMP)を分解する酵素です。

 

PDE5を阻害することで、cGMPが分解されなくなり量が増えます。

 

cGMPには平滑筋を弛緩させる働きがあります

 

タダラフィルによりcGMPが増え、尿道前立腺、膀胱頸部の平滑筋が弛緩し尿道抵抗が改善します。

 

さらに、血管平滑筋も弛緩させることで下部尿路組織への血流や酸素供給量が増加します。

その結果、虚血による組織障害が改善し症状の緩和につながると考えられています。

 

また、膀胱からの求心性神経活動の抑制作用が、蓄尿症状の改善にも寄与しているのではないかと考えられています。

 

このように、タダラフィル(ザルティア)は血管平滑筋の弛緩による血流改善、

尿道前立腺・膀胱頸部の平滑筋弛緩により尿道抵抗や膀胱の過伸展を改善してくれることにより前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善してくれる薬剤です。

 

タダラフィルの注意点についてはこちらです。

yakuzaishi-info.hateblo.jp

 

 

  まとめ

タダラフィルは ホスホジエステラーゼ5(PDE5)を阻害し、平滑筋を弛緩させるcGMPを増やす

・cGMPが増え、尿道前立腺、膀胱頸部の平滑筋が弛緩し尿道抵抗が改善する

・血管平滑筋も弛緩させることで下部尿路組織への血流や酸素供給量が増加する

 

 

 

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