薬剤師情報局

薬剤師の学習記録です

ウテメリン(リトドリン)の作用機序

ウテメリン(一般名:リトドリン)は子宮収縮抑制作用があり、切迫流・早産治療に使用される薬剤です。

 

 

 

切迫早産とは

早産とは正期産よりも前の出産のことです。

正期産は37週~42週未満での出産のことをいいます。

 

妊娠22週~36週での出産が早産です。

 

 

 

切迫早産は早産になりかけている状態のことをいいます。

子宮の収縮(腹部の張り)や、出血、破水、子宮口が開きかけたりと、出産の手前の状態です。

 

妊娠37週未満で生まれてきた赤ちゃんは、体の機能が成熟していない場合があります。

 

切迫早産の兆候が見られたら、あかちゃんが少しでも長く母胎にいられるように、必要に応じて治療を行います。

 

 

切迫早産は軽症であれば、自宅安静と、子宮収縮抑制薬内服で治まります。

 

症状が強い場合は入院し、子宮収縮抑制薬点滴治療が必要になる場合があります。

 

 

 

 

 

作用機序

リトドリンは子宮平滑筋を弛緩させることで、子宮収縮抑制作用を発揮します。

 

子宮収縮の状態を、リトドリンで弛緩させ切迫早産の状態を改善します。

 

 

リトドリンは β2受容体を選択的に刺激することで子宮平滑筋を弛緩させます。

 

以下はもう少し詳しい作用機序です。

β2受容体を刺激 → cAMPの増加 → PKAの活性化 → MLCKが不活性化

 → 平滑筋の弛緩

 

PKA:プロテインキナーゼA

MLCK:ミオシン軽鎖キナーゼ

 

上記の流れにより、ミオシン軽鎖が脱リン酸化されることで平滑筋の弛緩が起こります。

 

 

β2受容体刺激薬には気管支拡張作用をもつ薬剤もあります。

気管支平滑筋を弛緩することで、気管支拡張作用を発揮するので、気管支喘息COPDの治療に使用されます。

 

このように、β2受容体刺激薬は平滑筋を弛緩させる作用があります。

 

 

 

 

剤型

ウテメリン(一般名:リトドリン)には内服薬と注射剤があります。

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副作用

子宮平滑筋のβ2受容体を選択的に刺激しますが、

 

わずかなβ1受容体刺激作用から心機能更新による動機や頻脈、

血管平滑筋へのβ2刺激作用により血管拡張による反射性頻脈、

交感神経興奮作用による振戦

 

などが生じる場合があります。

 

 

 

 

 

 

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