薬剤師いんふぉ

薬剤師の学習記録(ブログ)と体験談も少しあります

トポイソメラーゼ阻害薬の作用機序

トポイソメラーゼ阻害薬はDNA複製に関与しているトポイソメラーゼという酵素を阻害することで抗腫瘍効果を発揮する薬剤です。

 

 

 

トポイソメラーゼとは

細胞中のDNAは、2本の鎖がらせん状にからみあう構造で存在しています。

細胞分裂時、DNAが複製される際に、らせん構造がほどかれる必要があります。

 

らせん構造がほどかれて、DNAポリメラーゼによる複製が行われていきます。

DNAのらせん構造がほどかれると、前方ではDNAが強くねじれた状態になります。

トポイソメラーゼはこの強くねじれた状態を解消する酵素です。

 

トポイソメラーゼにはⅠとⅡがあります。

 

トポイソメラーゼⅠ

トポイソメラーゼⅠは、2本のDNA鎖のうち1本を切断してねじれを解消します。

ねじれを解消したあと、DNA鎖を結合し修復をします。

 

トポイソメラーゼⅡ

トポイソメラーゼⅡは、DNA鎖を2本とも切断します。

DNA鎖どうしのからみを解消したあと、DNA鎖を結合して修復します。

 

このようにトポイソメラーゼはDNA複製の際、ねじれを解消することでDNA複製を助けています。

 

 

トポイソメラーゼ阻害薬の作用機序

トポイソメラーゼ阻害薬はがん細胞のトポイソメラーゼがDNA鎖のねじれを解消して再結合しようとするのを阻害することで、DNAの複製を阻害します。

 

トポイソメラーゼ阻害薬はトポイソメラーゼⅠに作用するもの、トポイソメラーゼ

Ⅱに作用するものがそれぞれあります。

 

 

トポイソメラーゼ阻害薬の種類

トポイソメラーゼⅠ阻害薬

・イリノテカン(トポテシン/カンプト)

・ノギテカン(ハイカムチン)

 

トポイソメラーゼⅡ阻害薬

・ドキソルビシン(アドリアシン)

・ダウノルビシン(ダウノマイシン)

・ピラルビシン(テラルビシンピノルビン)

・エピルビシン(ファルモルビシン

・イダルビシン(イダマイシン)

・アクラルビシン(アクラノシン)

・アムルビシン(カルセド)

・ミトキサントロン(ノバントロン)

エトポシド(ラステット/ベプシド)

・ソブゾキサン(ペラゾリン)

 

 

 

yakuzaishi-info.hateblo.jp