薬剤師いんふぉ

薬剤師の学習記録です

アロマターゼ阻害薬について

アロマターゼ阻害薬(AI:Aromatase Inhibitor)は、閉経後乳癌に使用される薬剤です。

 

 

 

 

 

エストロゲンとは

女性ホルモンにはエストロゲン(卵胞ホルモン)」プロゲステロン(黄体ホルモン)」の2種類があります。

 

エストロゲン(E)は卵胞の発育とともに産生されるため、「卵胞ホルモン」とも呼ばれます。

 

エストロゲンは卵胞から分泌されるホルモンです。

 

エストロゲンは女性らしい体づくりをし、妊娠の準備をします。

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乳癌とエストロゲンの関係

乳がんの、がん細胞の増殖にエストロゲンを必要とするものがあり、その割合は60~70%程度と言われています。

 

エストロゲンは乳腺や乳房の発達にも関与しているホルモンですが、エストロゲン乳がんエストロゲン受容体(ER)に結合すると、がん細胞の増殖が促進されます。

 

 

 

 

 

内分泌療法(ホルモン療法)について

エストロゲンにより増殖するタイプの乳がんでは、エストロゲンの作用を抑える「内分泌療法」の効果が期待できます。

 

エストロゲンの産生を抑制したり、エストロゲン受容体と結合するのを阻害することで、がん細胞がエストロゲンを使って増殖しないようにします。

 

内分泌療法では

・アロマターゼ阻害薬

・抗エストロゲン

・LH-RHアゴニスト製剤

が使用されます。

 

 

事前にがん細胞中のエストロゲン受容体の量を調べて、多く発現していた乳がんには内分泌療法の効果が期待できます。

 

 

 

 

 

 

エストロゲンの産生経路

エストロゲン視床下部から分泌されるホルモンによって調節されています。

 

 視床下部   →   下垂体   →   卵巣   →   エストロゲン分泌

       GnRH      LH/FSH   

      (LH-RH)        

 

FSHの作用で卵巣にある卵胞が発育し、エストロゲンが分泌されます。

 

 

ですが、閉経後は卵巣の機能が低下し、上記の経路から産生されるエストロゲンは減少しています。

 

 

閉経後女性においてエストロゲンは、副腎から分泌されているアンドロゲンという男性ホルモンからエストロゲンを産生されています。

 

 

 

視床下部  →  下垂体  →  副腎  → アンドロゲン →  エストロゲン

      GnRH    ACTH           アロマターゼ

     (LH-RH)     

 

 

アンドロゲンからエストロゲンへの産生には、「アロマターゼ」という酵素が関与しています。

 

 

 

 

 

アロマターゼ阻害薬の作用機序

このように、閉経後はアンドロゲンからエストロゲンが産生されており、

アンドロゲンからエストロゲンの産生には「アロマターゼ」が関与しています。

 

アロマターゼ阻害薬」は、このアロマターゼを阻害することで、エストロゲンの分泌を抑えてがん細胞の増殖を抑制します。

 

 

視床下部  →  下垂体  →  副腎  → アンドロゲン →  エストロゲン

      GnRH    ACTH           アロマターゼ

     (LH-RH)                         ↑ 阻害

                                                                            アロマターゼ阻害薬

 

 

「閉経前乳がん」に対しては「抗エストロゲン薬」や「LH-RHアゴニスト製剤」が使用されます。 

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副作用について

アロマターゼ阻害薬では、低エストロゲン状態となり、更年期様症状が生じる場合があります。(ほてりや多汗)

 

また、骨密度低下、関節痛、脂質代謝異常といった副作用が生じる場合もあります。

 

 

 

 

 

アロマターゼ阻害薬の種類

・アリミデックス(一般名:アナストロゾール)

・フェマーラ(一般名:レトロゾール)

・アロマシン(一般名:エキセメスタン)

 

 

 

 

 

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