抗エストロゲン薬は乳がん細胞において、エストロゲンの作用を阻害することで乳がんを治療する薬剤です。
エストロゲンとは
女性ホルモンには「エストロゲン（卵胞ホルモン）」と「プロゲステロン（黄体ホルモン）」の２種類があります。
エストロゲン（Ｅ）は卵胞の発育とともに産生されるため、「卵胞ホルモン」とも呼ばれます。
エストロゲンは卵胞から分泌されるホルモンです。
エストロゲンは女性らしい体づくりをし、妊娠の準備をします。
乳癌とエストロゲンの関係
乳がんの、がん細胞の増殖にエストロゲンを必要とするものがあり、その割合は６０～７０％程度と言われています。
エストロゲンは乳腺や乳房の発達にも関与しているホルモンですが、エストロゲンが乳がんのエストロゲン受容体（ＥＲ）に結合すると、がん細胞の増殖が促進されます。
内分泌療法（ホルモン療法）について
エストロゲンにより増殖するタイプの乳がんでは、エストロゲンの作用を抑える「内分泌療法」の効果が期待できます。
エストロゲンの産生を抑制したり、エストロゲン受容体と結合するのを阻害することで、がん細胞がエストロゲンを使って増殖しないようにします。
内分泌療法では
・アロマターゼ阻害薬
・抗エストロゲン薬
・ＬＨ-ＲＨアゴニスト製剤
が使用されます。
事前にがん細胞中のエストロゲン受容体の量を調べて、多く発現していた乳がんには内分泌療法の効果が期待できます。
エストロゲンの産生経路
エストロゲンは視床下部から分泌されるホルモンによって調節されています。
ＧｎＲＨ ＬＨ／ＦＳＨ
（ＬＨ-ＲＨ）
ＦＳＨの作用で卵巣にある卵胞が発育し、エストロゲンが分泌されます。
ですが、閉経後は卵巣の機能が低下し、上記の経路から産生されるエストロゲンは減少しています。
閉経後女性においてエストロゲンは、副腎から分泌されているアンドロゲンという男性ホルモンからエストロゲンを産生されています。
視床下部 → 下垂体 → 副腎 → アンドロゲン → エストロゲン
ＧｎＲＨ ＡＣＴＨ アロマターゼ
（ＬＨ-ＲＨ）
アンドロゲンからエストロゲンへの産生には、「アロマターゼ」という酵素が関与しています。
抗エストロゲン薬の作用機序
抗エストロゲン薬は、エストロゲンがエストロゲン受容体に結合するのを阻害することで、乳がん細胞の増殖を抑制します。
ＧｎＲＨ ＬＨ／ＦＳＨ ↑
（ＬＨ-ＲＨ） 抗エストロゲン薬による
結合阻害
一方、閉経後は別経路からエストロゲンが産生されており、
「閉経後乳がん」に対しては、アロマターゼ阻害薬が使用されます。
副作用について
抗エストロゲン薬を使用することで、低エストロゲン状態となり、更年期症状（ほてり、のぼせ、多汗）や月経異常が生じる場合があります。
また、タモキシフェンの投与で子宮内膜がんの報告があり、投与期間が長くなるほど発症率が高くなると言われています。
不正出血がみられた場合は受診が必要になります。
血液が固まりやすくなる場合があり、静脈血栓塞栓症にも注意が必要です。
頻度は高くありませんが、肺塞栓症や下肢静脈塞栓症などが起こる可能性があるため、水分補給を行い、同じ姿勢を取り続けることは避けるようにします。
抗エストロゲン薬の種類
・ノルバデックス（一般名：タモキシフェン）
・フェアストン（一般名：トレミフェン）
・フェソロデックス（一般名：フルベストラント）
