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ツイミーグ(イメグリミン)の作用機序

ツイミーグ(一般名:イメグリミン)は糖尿病治療で使用される薬剤です。

 

 

効能・効果

2型糖尿病

 

用法・用量

1回1000mgを1日2回 朝夕に投与

 

 

ツイミーグ(一般名:イメグリミン)はSGLT2阻害薬に続く、新たな作用機序の薬剤として2021年に登場しました。

 

 

ツイミーグはミトコンドリアを介した作用により血糖降下作用を発現していると考えられています。

 

ツイミーグは

・膵作用(グルコース濃度依存的なインスリン分泌促進)

・膵外作用(肝臓・骨格筋での糖代謝改善)

この2つの作用で血糖降下作用を発現します。

 

 

 膵作用(グルコース濃度依存的なインスリン分泌促進)

ツイミーグにより、膵臓においてインスリン分泌が促進される機序ですが、NAD+を増加させるNAMPT遺伝子(ナンプト遺伝子)発現の増加と、ミトコンドリア呼吸鎖複合体Ⅰの競合阻害という2つの作用によるものです。

 

NAD+(ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド)は細胞内で起こる化学反応を助ける補酵素として働きます。

糖尿病では膵β細胞におけるNAD+量の減少が、インスリン分泌量の低下が生じてしまうと考えられています。

 

ツイミーグの投与により膵臓においてNAMPT遺伝子発現が増加し、NAD+産生量が増加しインスリン分泌が増加します。

 

またミトコンドリアを介した作用(ミトコンドリア呼吸鎖複合体Ⅰの競合阻害)により、活性酸素産生が低下しβ細胞保護作用が得られます。

 

これらの機序から膵作用(グルコース濃度依存的なインスリン分泌促進)が得られると推定されています。

 

 

 

  膵外作用(肝臓・骨格筋での糖代謝改善)

次に膵外作用についてです。

肝臓・骨格筋での糖代謝改善ということですが、肝臓での糖新生グルコースを生成する反応)を抑制し、骨格筋での糖取り込み能を改善します。

 

こちらもミトコンドリアを介した作用(ミトコンドリア呼吸鎖複合体Ⅰの競合阻害による直接的なものと、ミトコンドリアへの作用によるインスリンシグナル障害の改善)が関与していると考えられています。

 

 

 

このようにツイミーグは

・膵作用(グルコース濃度依存的なインスリン分泌促進)

・膵外作用(肝臓・骨格筋での糖代謝改善)

二つの作用により血糖降下作用を発揮します。

 

膵作用と膵外作用の二つの機序を持つため、インスリン分泌低下あるいはインスリン抵抗性亢進のどちらであっても効果が期待できる薬剤となっています。

 

 

 

 

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